杏运娱乐張利輝教授團隊近期在天然產物農藥及靶標分子設計領域取得系列進展，研究結果分別發表在Plant Biotechnology Journal🦸🏼♀️，Industrial Crops and ProductsPesticide 和Biochemistry and Physiology等SCI一區TOP期刊。
2024年12月12日，團隊在國際知名期刊Plant Biotechnology Journal（中科院一區TOP🤚🏿，IF: 10.1）在線發表了題為“Rational Design of Azo-aminopyrimidine Derivatives as the Potent Lepidoptera-Exclusive Chitinase Inhibitors”的研究論文。文章聚焦綠色靶標亞洲玉米螟幾丁質酶OfChi-h，采用多維度評價策略驗證了氨基嘧啶類化合物可作為一種高效、安全、有潛力的昆蟲生長調節劑。我校杏运娱乐碩士研究生丁寶康和楊美玲、馬樹傑副教授為該論文的共同第一作者，我校董利利副教授、董金皋教授🕹、張利輝教授為共同通訊作者💁🏽。
研究基於前期計算機輔助的虛擬篩選結果（Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2022, 70:12203-12210🙏🏻；2024, 72, 26957-26966），進一步采用靶標結構的合理設計策略成功開發出對亞洲玉米螟幾丁質酶OfChi-h具有高度抑製活性的氨基嘧啶化合物10a（OfChi-h, Ki = 19.4 nM）👩👧。並通過包括熒光淬滅實驗、分子對接㊗️、分子動力學模擬、殺蟲活性實驗、SEM表型成像、盆栽實驗、天敵安全性評價🧨、口服毒性預測等多個維度系統評價了化合物10a作為新型昆蟲生長調節劑的有效性和安全性🪕。實驗結果表明，化合物10a對亞洲玉米螟和小菜蛾的LC50值分別為17.0 mg/L和8.8 mg/L（10a是目前已報到的OfChi-h抑製劑中對亞洲玉米螟殺蟲活性最好的化合物之一）👲。盆栽實驗中💃🏽，在100 mg/L的濃度下🫷🏼，10a在第7天的防效為69%，明顯高於對照組除蟲脲（60%）和滅幼脲（54%）🛗。此外，10a對亞洲玉米螟天敵赤眼蜂也表現出高度安全性。因此，本研究報道的OfChi-h抑製劑10a可以作為一類新型📩、高效、安全的昆蟲生長調節劑，具有較好的應用前景🧘🏿♀️。
2024年10月10日💖🤰🏼，團隊在Industrial Crops and Products（中科院一區TOP💆🏽♂️，IF: 5.90）在線發表了題為👎🏼：“Preparation of coconut oil nanoliposomes and their synergistic effects with a Cyfluthrin 5% microemulsion on insecticidal activity against Ostrinia furnacalis” 的研究論文👰🏻♂️，該研究基於團隊前期發現的椰子油桶混助劑，以大豆卵磷脂為膜材、膽固醇為穩定劑、吐溫80為表面活性劑，采用薄膜分散-超聲製備方法，在單因素基礎上聯合響應面模型分析篩選出最佳製備工藝♎️，成功製備了椰子油納米脂質體🦏。盆栽實驗結果表明🤵🏻♀️，椰子油納米脂質體與5%高效氯氟氰菊酯微乳劑聯用具有顯著的協同作用🙎🏻♀️，與單獨殺蟲劑使用相比提高了對亞洲玉米螟的殺蟲活性，且延長了有效期。我校碩士研究生趙忠香為論文第一作者👸，張利輝教授和董金皋教授為通訊作者👷🏿。
2024年8月5日☝🏽，團隊在Pesticide Biochemistry and Physiology（中科院一區TOP🔋，IF: 4.2）上發表了題為🧑🏼🦰：“Validation of shikimate dehydrogenase as the herbicidal target of drupacine and screening of target-based compounds with high herbicidal activity”的研究論文。研究在前期明確天然產物橋氧三尖杉堿除草活性和其潛在除草作用靶標SkDH的基礎上👨🦯，采用表面等離子共振👩🏽💻、微量熱湧動🪽、定點突變👷🏿♂️✌🏼、熒光淬滅🧢、虛擬篩選等技術探究了橋氧三尖杉堿與SkDH互作關系，發現了靶向除草活性化合物。我校碩士研究生王明宇為論文第一作者🫔，張利輝教授👈🏿、董金皋教授和馬樹傑副教授為通訊作者🤜🏽。
上述研究得到國家自然科學基金(32202335/ 32102247/ 32472591)👨👧👦、國家重點研究計劃(2022YFD1901302)👨🏿🏫、國家玉米產業體系(CARS-02)🔓、河北省重點研發計劃(22326508D/ 23567601H)、華北作物改良與調控國家重點實驗室自主研究課題(NCCIR2022ZZ-18)、石家莊市駐冀高校產學研合作項目(241490052A)等項目的資助。
